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舒沃替尼是一种口服、高效、不可逆的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对HER2突变型NSCLC也显示出疗效

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理解问题舒沃替尼是一种口服、高效、不可逆的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对HER2突变型NSCLC也显示出疗效

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舒沃替尼(Sunvozertinib,DZD9008)是一种我国自主研发的口服、高效、不可逆的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它主要针对EGFR/HER2 20号外显子插入突变(20ins)设计,是全球首创的小分子化合物。145 这种药物不仅对EGFR 20ins突变型非小细胞肺癌(NSCLC)显示出显著的疗效,而且对HER2突变型NSCLC也表现出了潜在的治疗效果。1

舒沃替尼的高选择性意味着它能够更精准地作用于肿瘤细胞上的EGFR突变,减少对正常细胞的影响,从而可能降低副作用。2 它在细胞系和异种移植瘤模型中展现出了良好的抗肿瘤活性。2 此外,舒沃替尼的研究结果在国际学术界受到了高度关注,并多次在国际学术会议上展示。3

值得注意的是,舒沃替尼不仅针对EGFR 20ins突变,还能够靶向包括EGFR 20ins在内的多种EGFR突变亚型,这使得它在治疗多种EGFR突变相关的肿瘤方面具有潜力。45 它的结构中包含氨基嘧啶母环和丙烯酰胺片段,这可能是其高选择性和强效抑制能力的关键。8

此外,舒沃替尼因其出色的疗效和安全性,已于2020年和2022年分别在中国和其他国家获得批准,成为肺癌领域首个且目前唯一获得中国和美国食品药品监督管理局(FDA)突破性疗法认定的EGFR-TKI。67 这标志着中国在抗癌药物研发领域取得了重要进展,并为全球肺癌患者提供了新的治疗选择。67

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