舒沃替尼的在服用多久后开始起效

舒沃替尼作为一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其起效时间可能因个体差异而有所不同。根据临床研究数据，舒沃替尼在治疗剂量达到或超过100 mg/日时，显示出对EGFR exon20ins突变亚型的患者有效3。此外，对于既往EGFR TKI耐药的EGFR敏感突变型晚期NSCLC患者，舒沃替尼单药治疗的无进展生存期（PFS）接近6个月5。这表明舒沃替尼在一定剂量下，能够在治疗开始后的几个月内观察到抗肿瘤效果。然而，具体的起效时间还需根据患者的具体情况和医生的评估来确定。53

舒沃替尼的药代动力学特性是什么？

舒沃替尼的药代动力学特性表现在几个方面。首先，舒沃替尼在50 mg至400 mg剂量范围内，系统暴露量（血药浓度-时间曲线下面积$AUC$和峰浓度$Cmax$）基本随剂量按比例增加。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，每日一次口服300 mg舒沃替尼15天内可以达到稳态血浆浓度，其AUC和Cmax的蓄积比分别为2.9和2.3倍。此外，稳态时24小时给药间隔内血浆药物浓度波动较小，峰-谷浓度比在2倍左右。"舒沃替尼经口给药后，血浆中可鉴定出活性代谢物DZ0753，其药理学作用特征与舒沃替尼相似"1。在晚期NSCLC患者中，单次口服300 mg舒沃替尼后，血浆中舒沃替尼的中位达峰时间（tmax）约为4小时。食物对舒沃替尼的AUC和Cmax没有显著临床意义的影响。舒沃替尼的平均表观分布容积（Vz/F）为1816L，且与人血浆蛋白的体外结合率范围约为89.0%-93.5%。在NSCLC患者中单次给药300 mg后，舒沃替尼的平均终末半衰期（t1/2）为47.4小时，平均表观清除率（CL/F）未提供具体数值1。

舒沃替尼的常见副作用有哪些？

舒沃替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、胃肠道不适和肝肾功能损伤等。具体来说，患者可能会经历恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等消化系统的副作用，这些副作用可能对患者的生活质量产生一定影响，但通常是可控的21。此外，还有报道提到，舒沃替尼可能导致胃肠道不适，包括胃部刺激、胀气、便秘等17。在临床研究中，大部分治疗突发不良事件（TEAEs）为1级或2级，且具有临床可控性，与已报道的舒沃替尼相关研究和其他EGFR抑制剂一致24。

舒沃替尼与其他EGFR抑制剂相比有哪些优势？

舒沃替尼作为一种高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有一些显著的优势。首先，舒沃替尼对EGFR 20号外显子插入突变、敏感突变、T790M耐药突变和罕见突变体，以及HER2 20号外显子插入突变体均具有抑制活性，其IC50值远低于EGFR野生型，显示出对多种EGFR突变体的高效抑制作用1。此外，舒沃替尼的人体半衰期长达约50小时，PK曲线平缓，连续用药达到稳态时药物峰值浓度和谷底浓度差距小，这有利于对靶点的持续抑制，同时减少因药物浓度波动带来的副作用1113。在临床研究中，舒沃替尼显示出比目前用于EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC的疗法具有更好的抗肿瘤疗效，且安全性与其他EGFR抑制剂一致4。

舒沃替尼在治疗EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者中显示出的疗效如何？

舒沃替尼在治疗EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者中显示出显著的疗效。根据WU-KONG6研究的注册研究结果，舒沃替尼二/后线治疗EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC具有优异的疗效78。此外，2023年ESMO年会报道了一项评估舒沃替尼一线治疗EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC疗效与安全性的研究结果，进一步证实了其疗效78。在既往EGFR TKI耐药的EGFR敏感突变型晚期NSCLC患者中，舒沃替尼单药治疗显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性，无进展生存期（PFS）接近6个月5。此外，实际案例中，三例EGFR exon20ins突变晚期NSCLC患者二线接受舒沃替尼治疗，疗效达到部分缓解（PR）且持续获益，目前最长PFS已超过33个月31。

**舒沃替尼的突破性疗法认定（