AhR的天然抑制剂

CH-223191 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 特异性拮抗剂，能够抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合，其抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM16。此外，Diosmin（地奥司明）也是一种天然存在的类黄酮，具有 AhR 激动剂的作用，能够影响 A431 细胞中 p53、caspases 3 和 9 的表达，以及 Bcl-2 和基质金属蛋白酶的表达7。然而，需要注意的是，Diosmin 作为 AhR 的激动剂，与抑制剂的作用相反。在研究 AhR 的天然抑制剂时，需要区分激动剂和拮抗剂的不同作用机制。